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dapagliflozine

La dapagliflozine est un inhibiteur puissant et sélectif de hsglt2 avec une ec50 de 1,1 nm, présentant une sélectivité 1 200 fois supérieure à celle de hsglt1. phase 3.
  • CAS No:

    461432-26-8
  • Application:

    Basic Chemical
  • Specification:

    99%
  • Packaging:

    Ordinary package: 25kg/drum, 50kg/drum, 100kg drum, or as per your order quantity
  • Appearance:

    Off white to yellow solid
  • Delai:

    Normally 5-15 days from contract date
  • Détails du produit
La dapagliflozine est un inhibiteur puissant et sélectif de hsglt2 avec une ec50 de 1,1 nm, présentant une sélectivité 1 200 fois supérieure à celle de hsglt1. phase 3.

spécification:
nom du produit: dapagliflozine
numéro de cas: 461432-26-8
formule moléculaire: c21h25clo6
poids moléculaire: 408.87
dosage: 99% (HPLC)
densité: 1.349
aspect: solide blanc cassé à jaune
emballage: 25kg / tambour ou requis par le client



application:
La dapagliflozine n’est pas sensible à hsglt1 avec un IC50 multiplié par 1200. La dapagliflozine est 32 fois plus puissante que la phlorizine contre hsglt2 mais 4 fois moins que la phlorizine contre hsglt1. La dapagliflozine est hautement sélective vis-à-vis des transporteurs de l'excès cérébral et présente une inhibition de 8 à 9% dans un tampon sans protéine à 20 µm et une inhibition pratiquement nulle en présence de 4% d'albumine de sérum bovin. La dapagliflozine a une bonne perméabilité à travers les membranes des cellules caco-2 et constitue un substrat pour la glycoprotéine p (p-gp) mais pas un inhibiteur significatif de la p-gp. La dapagliflozine est stable dans le sérum de rat, de chien, de singe et humain à 10 µm. La dapagliflozine ne présente pas de réponse inhibitrice ni d’induction des enzymes p450 humaines. Les voies métaboliques in vitro de la dapagliflozine sont la glucuronidation, l’hydroxylation et l’o-déséthylation.

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