Application clinique et indications du thiamphénicol
2023-09-28 16:06:19
Le thiamphénicol est un dérivé du chloramphénicol. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche, inodore, au goût légèrement amer et relativement stable à la lumière et à la chaleur. Il est soluble dans l'eau et le méthanol, légèrement soluble dans l'éthanol et l'acétone et presque insoluble dans l'éther et le chloroforme. Le spectre antibactérien du thiamphénicol est fondamentalement le même que celui du chloramphénicol, avec une activité antibactérienne légèrement inférieure in vitro à celle du chloramphénicol, mais l'inverse est vrai in vivo, avec des concentrations sanguines élevées et persistantes. C'est un agent antibactérien qui a un effet bactéricide à des concentrations élevées et son mécanisme d'action est le même que celui du chloramphénicol. Les bactéries peuvent également développer une résistance au thiamphénicol et avoir une résistance croisée complète au chloramphénicol. Le thiamphénicol est un agent immunosuppresseur puissant, avec un effet environ 6 fois supérieur à celui du chloramphénicol. Administration orale et injectable, l'absorption est rapide et complète. Chez les individus normaux, les injections orales, intramusculaires et intraveineuses de 500 mg atteignent leur concentration sanguine maximale en 2 heures, 1 heure et une demi-heure, respectivement, durant plus longtemps que le chloramphénicol. Il se lie peu aux protéines et peut pénétrer rapidement dans divers tissus du corps. La teneur est plus élevée dans les tissus tels que les reins, la rate, le foie et les poumons, suivis du cœur et des muscles, et est également distribuée dans les tissus cérébraux. Le thiamphénicol est rarement métabolisé dans l'organisme et ne se lie pas à l'acide glucuronique dans le foie, mais est excrété sous sa forme originale par l'urine. Après administration orale de 500 mg, la concentration dans l'urine atteint jusqu'à 400 μ G/ml en 12 heures, la quantité excrétée sur 24 heures est d'environ 50 à 70 % de la quantité administrée et le thiamphénicol peut également être excrété par la bile. La concentration dans la bile est plusieurs fois supérieure à la concentration sanguine du médicament. Les indications cliniques du thiamphénicol sont les mêmes que celles du chloramphénicol. Au début, les gens croyaient que la toxicité du chloramphénicol pour le système hématopoïétique était liée aux groupes nitro présents dans sa structure moléculaire. Le thiamphénicol ne possédait pas de groupes nitro dans sa structure moléculaire. Cependant, des observations cliniques ont montré que le thiamphénicol peut également provoquer une inhibition de la formation des globules rouges, une neutropénie et une thrombocytopénie. Par conséquent, des analyses de sang régulières sont également nécessaires pendant l'utilisation, mais l'anémie aplasique survient rarement pendant le traitement médicamenteux. La posologie pour les adultes est de 1 à 2 g par jour et pour les enfants, de 25 à 50 mg/kg, répartie en 3 à 4 doses orales. Le dosage de l’injection de chlorhydrate d’ester de glycine du thiamphénicol est le même que ci-dessus.