Colistine sulfatée La
colistine sulfurique, également appelée colistine sulfurique, colistine, polymyxine E, antibiotiques, etc., est une poudre blanche ou presque blanche, inodore, amère et hygroscopique, facilement soluble dans l'eau, légèrement soluble dans le méthanol et l'éthanol, presque insoluble dans acétone, éther, etc., et légèrement soluble dans les alcalis libres de l'eau. Stable dans la plage PH3-7,5. La colistine sulfurique est produite par la polymyxine et a un puissant effet antibactérien sur les bactéries à Gram négatif. Il est utilisé pour traiter les maladies intestinales causées par des bactéries à Gram négatif, comme additif alimentaire, et a un effet significatif sur la croissance. Cela fonctionne bien lorsqu'il est associé à la sulfadiazine.
Pharmacodynamique
La colistine sulfurique est un fongicide à spectre étroit. Il a un fort effet antibactérien sur les bactéries à Gram négatif telles que Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, Shigella, Brucella, Vibrio, Pseudomonas aeruginosa, etc. Parmi elles, il a un fort effet bactéricide sur Pseudomonas aeruginosa et Vibrio. Le mécanisme bactéricide consiste à endommager la membrane cellulaire bactérienne, à augmenter sa perméabilité et à provoquer une fuite d'acides aminés, purines, pyrimidines, K+, etc. dans le corps bactérien. Cela peut également affecter la fonction du nucléoplasme et du ribosome, entraînant la mort bactérienne. Les bactéries ne sont pas facilement résistantes à ce produit et ont une résistance croisée complète à la polymyxine B, mais il n'y a pas de résistance croisée à d'autres antibiotiques. Toutes les bactéries Gram positives ainsi que Proteus, Brucella et Serratia sont résistantes à ce produit.
La colistine sulfurique est principalement utilisée pour le traitement des infections intestinales causées par des bactéries à Gram négatif, et en usage externe dans le traitement des infections à Pseudomonas aeruginosa causées par des brûlures et des traumatismes. En tant qu'additif médicamenteux pour l'alimentation animale, il a un effet favorisant la croissance.
Pharmacocinétique
Ce produit est rarement absorbé par voie orale et, après absorption, le médicament est mal distribué dans l'organisme et dure peu de temps. Après 8 heures d'administration orale, à l'exception de la bile, il n'y avait que des traces dans les autres tissus, et après 16 heures, il n'y avait aucun résidu dans tous les tissus. Après injection, il est largement distribué dans le corps et atteint son apogée dans les principaux tissus en 0,5 à 1 heure. Cependant, il n'est pas facile de pénétrer dans la cavité thoracique, la cavité articulaire et le site d'infection, et il est également difficile de produire du liquide céphalo-rachidien. Après 6 heures, il ne peut être détecté que dans le sang, la trachée, les glandes salivaires, les reins et l'urine, et après 24 heures, il ne peut être détecté que dans la trachée, les reins et l'urine. Le taux de liaison aux protéines du médicament est relativement faible. Principalement excrété par les reins, il peut s’accumuler dans l’organisme lorsque la fonction rénale est incomplète.
Anti-endotoxine
L'endotoxine est une toxine synthétisée, produite et libérée par des bactéries, composée de chaînes latérales O-spécifiques, de polysaccharides centraux et de lipide A. Tous les antibiotiques ont le problème de provoquer la libération d'endotoxines bactériennes, tandis que le sulfate de colistine provoque la libération d'endotoxines bactériennes la plus faible. Plus important encore, la colistine sulfatée peut neutraliser les endotoxines en liant le NH2 chargé positivement aux groupes phosphate chargés négativement sur le lipide A de l'endotoxine produit par les bactéries ; Par conséquent, la colistine sulfatée peut éliminer les endotoxines bactériennes, inhiber la libération et l'activité des endotoxines bactériennes et constitue un bon médicament anti-endotoxine. Selon les rapports de recherche de Lv Genfa et al. (2004), une fois que l'endotoxine se lie aux récepteurs à la surface cellulaire et médie l'activation cellulaire, la colistine sulfatée perdra son effet anti-endotoxine. Par conséquent, soutenir l’effet de neutralisation direct de la colistine sulfatée sur l’endotoxine est le principal moyen d’antagoniser l’endotoxine.