La demande [2-3]
CN201510096301.3 divulgue un procédé de préparation de céfuronine, qui utilise l'acide céfotaxinique et l'isonicotinamide comme matières premières et réagit à basse température pour obtenir un produit. L'acide céphalothiophénique est dissous dans des solvants organiques, protégés par des groupes carboxyle à l'aide de réactifs de protection par silanisation, puis subit une réaction d'iodation avec le triméthyliodosilane ; Ensuite, il subit une réaction d'amination avec l'isonicotinamide et subit enfin une protection contre la désorption d'alcool. Le pH est ajusté pour cristalliser à basse température pour obtenir la céfuronine. La présente invention sélectionne des réactifs de silanisation dans des solvants organiques pour protéger l'acide céphalothiophénique, puis réagit avec le triméthyliodosilane. Le temps de réaction est court, les conditions sont douces, la réaction est complète et presque aucune réaction secondaire ne se produit ; L'utilisation d'une méthode de cristallisation par solvants mixtes peut atteindre les caractéristiques de séchage rapide, de couleur claire et de rendement élevé. De plus, le solvant peut être recyclé, réduisant ainsi la quantité d'eaux usées, ce qui présente des avantages économiques et environnementaux importants et favorise la réalisation d'une production industrielle.
CN201310106308. X décrit un procédé de synthèse chimique de sulfate de cefquinoxime, un antibiotique céphalosporine spécifique à un animal. Les étapes comprennent : l'utilisation d'acide 7-aminocéphalosporine comme matière de départ, la réaction avec de l'hexaméthyldisilane sous la catalyse d'une petite quantité de triméthyliodosilane pour obtenir du 7-ACA avec des groupes amino et carboxyle protégés ; Ensuite, le 7-ACA, qui est protégé par des groupes amino et carboxyle, réagit avec le triméthyliodosilane et la 5,6,7,8-tétrahydroquinoléine en présence de l'agent liant l'acide N, N-diéthylaniline pour synthétiser l'intermédiaire 7-aminocéphaloquinoxime dans un pot. méthode; Ensuite, il réagit avec l'ester actif de l'AE, subit des réactions d'acylation et de formation de sel pour obtenir du sulfate de céfquinoxime. La quantité de triméthyliodosilane dans la présente invention est de 1 à 2 fois la quantité de charge de 7-ACA, et la quantité de 5,6,7,8-tétrahydroquinoléine est de 1 à 3 fois la quantité de charge de 7-ACA. Par rapport à l'art antérieur, la quantité est considérablement réduite et elle présente les avantages de conditions de traitement simples, d'un rendement élevé et d'un faible coût, ce qui la rend adaptée à la production industrielle.